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Antibiótico más expectorante. La combinación perfecta para el control de enfermedades respiratorias.

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29/11/12   |   Pisa AgropecuariaPisa Agropecuaria

Las enfermedades respiratorias, son consideradas la primera causa de pérdida económica en la granja porcina, recurriéndose a diversos programas para prevenir y controlar el problema entre los que destacan la vacunación, nebulización y la medicación en pulsos o continúa. 






Las enfermedades respiratorias, son consideradas la primera causa de pérdida económica en la granja porcina, recurriéndose a diversos programas para prevenir y controlar el problema entre los que destacan la vacunación, nebulización y la medicación en pulsos o continúa. 


 


Una de las alternativas que han demostrado su efectividad, es el uso de antibióticos coadyuvados con expectorantes cuya finalidad es por un lado, eliminar la secreción de moco sirviendo como vehículo para la expulsión de microorganismos, por otro lado, mantener las concentraciones mínimas inhibitorias del antibiótico en el epitelio respiratorio.


Los mucoliticos y expectorantes se utilizan en el control de problemas respiratorios de los animales domésticos, incrementando la permeabilidad capilar, fluidifican y aumentan la secreción de las mucosidades pulmonares acumuladas en el árbol bronquial. De esta forma, se favorece la eliminación de las secreciones espesas y viscosas que se adhieren a las paredes de las vía respiratorias, aminorando la dificultad respiratoria y los episodios de tos.


En general, son modificadores de las características de la secreción bronquial  facilitando su expulsión y se clasifican en:


• Mucolíticos, que modifican las propiedades fisicoquímicas de la secreción traqueo bronquial, para que la expectoración sea más eficaz y cómoda.


 Expectorantes, que estimulan los mecanismos de expulsión del moco, aumentando el movimiento ciliar, el reflejo tusígeno y el volumen hídrico.


Los mucolíticos más utilizados son:
 
• N-acetil-L-cisteína: actúa rompiendo los puentes disulfuros de cistina en las mucoproteínas, IgA y seroalbúmina, reduciendo la viscosidad del moco, así mismo impide la activación de los factores de transcripción (NF-kB) inflamatorios; teniendo una acción antiinflamatoria.  Su efecto mucolítico es mayor a un pH alcalino.  Deprime la actividad ciliar por acción directa y es precursor en la síntesis del glutatión, útil como antídoto en las intoxicaciones por paracetamol


• S-carboximetil-L-cisteína: Presenta el mecanismo de acción similar al N-acetil-L-cisteína pero no es precursor del glutatión, por lo tanto no está indicado en la intoxicación por paracetamol.


 Bromhexina y Ambroxol:   La bromhexina y su principal metabolito el ambroxol que es considerado farmacológicamente más activo; estimulan, la liberación de substancias surfactantes, normalizan la producción de moco.  Además se ha demostrado que estimulan la liberación de citocinas, quimiotaxis de neutrofilos e inhibe la absorción de sodio por parte del epitelio pulmonar.  En estudios clínicos la bromhexina ha mostrado un efecto secretolítico y secretomotor en el área del tracto bronquial, que facilita la expectoración y alivia la tos.


La bromhexina se absorbe rápida y completamente por el tracto gastrointestinal, alcanzando una concentración máxima en plasma al cabo de una hora (Tmáx), con una vida media de absorción de 0.4 horas, mientras que la vida media terminal (de eliminación) es entre 13 a 40 horas.  Los niveles constantes son alcanzados a más tardar en tres días.


La concentración de la bromhexina en el tejido pulmonar es de tres a cuatro veces mayor que en el plasma cuando han pasado dos horas después de su administración (figura 1).  Por su parte el parénquima parece tener mayor concentración que en tejido bronquial; especialmente después de la administración oral.


Por esto, la combinación de un mucolítico y un antibiótico ayuda a que permanezca mayor concentración del antibiótico a nivel pulmonar por lo que es una excelente opción para el tratamiento de enfermedades respiratorias.


 


Figura 1: Comparación de la concentración sérica y pulmonar de un preparado a base de bromhexina.


La ingestión de alimento antes o durante la administración de la bromhexina aumenta la biodisponibilidad.  Además, experimenta una cinética de primer paso del 75 al 80%.  Se une en alto grado a las proteínas plasmáticas (95%).


 



Existe información científica que expone la combinación del expectorante (bromhexina o ambroxol) con algún antibiótico son capaces de alterar los mucopolisacáridos de las secreciones bronquiales y, en consecuencia aumentar la permeabilidad en la barrera alveolar y/o capilar incrementando la concentración del antibiótico en las secreciones respiratorias, obteniendo un mayor efecto luminal del antibacteriano contra las bacterias involucradas en el proceso infeccioso. 


Los antibióticos que comúnmente se combinan con el ambroxol o bromhexina son: ampicilina, amoxicilina, florfenicol, tilosina, eritromicina, enrofloxacina y los macrolidos entre otros obteniendo niveles pulmonares más elevados  (Bergogne-Bérézin E y col. 1985; Wiemeyer JC, 1981; Bergogne-Bérézin E, y col. 1982; Escoula L, y col. 1981; Pierre J, 1985).


 


Esto mismo sucede cuando se administra conjuntamente la Doxiciclina con el ambroxol ingredientes activos del Valsyn® NF, provocan el incremento en la concentración del antibiótico en las secreciones bronquiales; además de, favorecer la producción local de IgA e IgG (Desoize G y col; Corbella E).


Por otro lado, la combinación del ambroxol con enrofloxacina eleva un 30% el valor de la concentración plasmática máxima (Cpmax) y el valor del área bajo la curva (AUC) en un 48% en comparación a lo logrado con la Enrofloxacina sola a nivel de vías respiratorias (Figura 2).


  


Figura 2.  Variables farmacológicas de la combinación del ambroxol y enrofloxacina en comparación de la enrofloxacina sola.


Así mismo, la adición de ambroxol y florfenicol eleva perceptiblemente los valores (P>0.05) de Cpmax y AUC en vías respiratorias, cuando se tiene la combinación en comparación que cuando está presente solo el antibiótico (Figura 3).



 Figura 3.  Concentraciones séricas contra tiempo de administración de la combinación de Ambroxol más Florfenicol en comparación al Florfenicol solo.


Debido a las bondades de la combinación de un  mucolítico con un antibiótico, PiSA Agropecuaria SA de CV tiene en su línea de antibióticos en premezclas, solubles e inyectables una variedad de productos con esta combinación con la finalidad de hacer frente a las enfermedades respiratorias presentes en diversas etapas productivas del cerdo


• NFL MAX con Expectorante:
Florfenicol                           4.0 g
Tartrato de Tilosina            11 g
Ambroxol                            0.4 g
Vehículo c.b.p.                 100 g


• Valsyn NF:
Hiclato de Doxiciclina          15 g
Ambroxol                              0.6 g
Vehículo c.b.p.                    100 g


• Piroflox Plus:
Enrofloxacina                       10 g
Bromhexina                        0.5 g
Vehículo c.b.p.                100 ml


• Mucoexpect:
 Bromhexina                        10 g
 Vehículo c.b.p.                 100 g



Bibliografía:



• Bergogne - Bérézin E, Berthelot G, Kafé HO, Dournovo P.  Influence of a fluidifying agent (bromhexine) on the penetration of antibiotics into respiratory secretions. Int J Clin Pharmacol Res. 1985; 5(5):341-4.


• Bergogne - Berezin E, Pierre J, Dournovo P.  Effect of a secretolytic agent (bromhexine) on the penetration of erythromycin into bronchial secretions.  Fortschr Med. 1982 Jun 24; 100(24):1169-71.


• Escoula L, Larrieu G, Camguilhem R.  Enhancement of spiramycin concentration by bromhexin in the bovine nasal secretions.  Ann Rech Vet. 1981; 12(3):317-20.


• Jesús Iniesta Turpín, Rafael Pérez Aguilera, Luis Amorós Rodríguez.  Farmacología aplicada en Otorrinolaringología.  EUROMEDICE, Ediciones Médicas, S.L. 2011.


• Pérez Neira J, García Rubí E. Respuesta a la combinación de ambroxol  amoxicilina vs amoxicilina sola en pacientes con infecciones respiratorias agudas.  Estudio comparativo de los niveles de antibiótico en moco bronquial y sangre.  Compend Invest Clin Lat Am 1992; 12: 5-10.


• Pierre J., Bergogne – Bérézin E, Kafe H, Dournovo P.  The penetration of macrolides into bronchial secretions.  J.  Antimicrob. Chemother. (1985) 16 (suppl A): 217-220.


• Sumano H., Gutiérrez L., Farmacología clínica en aves.  Tercera Edición. Preprensa LYNOCTA. Pp. 460-465.


• Wiemeyer JC.  Influence of ambroxol on the bronchopulmonary level of antibiotics.  Arzneimittelforschung. 1981; 31(6):974-6.



 


 



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Comentarios sobre este artículo

Jose Maria Perez
Guanajuato, México. | 29/11/12

Es muy bueno que nos tengan al día con sus productos. Gracias

Mvz Arturo Beltran
México, México. | 29/11/12

Está muy interesante este artículo, desde el punto de vista farmacológico en la clínica de porcinos